Phlorizin 60-82-1 מרכיב לניהול רמת הסוכר בדם

Phlorizin(CAS No. 60-82-1) היא תרכובת פלבנואיד דיהידרוקלקון המופיעה באופן טבעי בקליפת השורש ובקליפת הפרי של עצי תפוח (Malus domestica). הוא זכה לתשומת לב משמעותית בשנים האחרונות כחומר פעיל-מצמח במחקר על ניהול רמת הגלוקוז בדם ומטבוליזם של פחמימות. כמרכיב פונקציונלי עם מנגנון פעולה מוגדר היטב-, Phlorizin מפגין פוטנציאל ניכר ליישומים בתכשירים המכוונים לבריאות מטבולית ולשיווי משקל גלוקוז בדם.

מסופק בדרך כלל כאבקה לבנה-עד-בהירה-בצהובה, Phlorizin מפגין תאימות ניסוח מעולה ומתאים לקפסולות, טבליות, גרגירים ומוצרי תמיכה מטבוליים מרוכבים. ביישומים מעשיים, מרכיב זה משולב לעתים קרובות בתכשירים המכוונים לניהול רמת הגלוקוז בדם, ויסות ספיגת פחמימות ושיווי משקל מטבולי. זה עשוי גם להיות משולב באופן סינרגטי עם מרכיבים פונקציונליים כגון תמצית עלי תות, תמצית מלון מר, תמצית קינמון או חומצה אלפא-ליפואית כדי לבסס מערכת תמיכה ברמת גלוקוז בדם רב-מצמחים-.

נ.ב.: דף זה מתמקד במידע על יישום המוצר.

עבור הגיליון נתונים טכניים של המוצר, אנא לחץנתוני בדיקת HPLC 90% Phlorizin אבקת.

לפתרונות מדגם ושרשרת אספקה, אנא לחץתמצית תפוח Phlorizin מפעל מפעל.

ניתן לסכם את מיצובו של Phlorizin בתחום הניהול הגליקמי כ: "מעכב ה-SGLT הטבעי החלוצי והמשוואה לוויסות הגלוקוז בדם." מיקום זה מבוסס על הערכה מקיפה על פני שלושה מימדים:

מימד ראשון: גילוי מדעי חלוצי

Phlorizin הוא התרכובת הטבעית הראשונה שזוהתה היסטורית בעלת פעילות מעכבת נתרן-גלוקוז קוטרנספר (SGLT). מנקודת מבט של פיתוח תרופות, Phlorizin עומדת כ"תרכובת העופרת" לכל משפחת התרופות מעכבי SGLT. העיצובים המולקולריים של מעכבי SGLT2 בשימוש נרחב כיום, כגון dapagliflozin, empagliflozin ו- canagliflozin, שואבים כולם השראה משינויים אופטימליים של המבנה של Phlorizin.

מימד שני: יתרונות ייחודיים במנגנון הפעולה

הערך המרכזי של Phlorizin בניהול גליקמי טמון בתכונות מעכבות היעד הכפולות שלו-. נתוני מחקר מצביעים על כך שהגליקוזיד של קליפת השורש מציג חצי-ריכוז מעכב מקסימלי (IC₅₀) בקירוב של 65 nM עבור SGLT2 אנושי ו-400 nM עבור SGLT1, מה שמפגין סלקטיביות של פי שישה ל-SGLT2 על פני SGLT1. פרופיל תרופתי זה מאפשר לפלוריזין לכוון בו-זמנית לטרנספורטר SGLT2 באבובות הפרוקסימליות של הכליה ולטרנספורטר SGLT1 ברירית המעי, תוך הפעלת השפעות היפוגליקמיות סינרגטיות על ידי עיכוב מסלולי ספיגת גלוקוז וספיגה חוזרת כאחד. בהשוואה למעכבי SGLT2 סינתטיים, לפלוריזין, כתמצית צמחים טבעית, יש את היתרונות התחרותיים המבדילים הבאים:

• ראשית, אפקטים סינרגטיים מרובי-רכיבים. תמציות צמחים מכילות לעתים קרובות מספר מרכיבים פעילים דומים מבחינה מבנית, אשר עשויים להפגין אינטראקציות סינרגטיות, ולהניב השפעות ביולוגיות מקיפות יותר מכל רכיב בודד בלבד. תמציות Phlorizin מכילות בדרך כלל גם כמויות עקבות של נגזרות כגון phloretin, שבאופן דומה יש להם פעילויות ביולוגיות מסוימות.
• שנית, קבלת צרכנים גבוהה. בעידן של תודעה בריאותית מוגברת, "מקור טבעי" הפך לגורם מפתח המשפיע על החלטות הרכישה של הצרכנים. Phlorizin, המופק ממקורות צמחיים נפוצים כגון קליפת עץ תפוח, מתאים לציפיות הצרכנים למוצרים "טבעיים" ו"צמחיים-".

מימד שלישי: סיכויי שוק ומגמות התפתחות

שוק ניהול רמת הגלוקוז בדם העולמי ממשיך להתרחב, מונע על ידי גורמים הכוללים: העלייה המתמשכת בשכיחות הסוכרת העולמית, אוכלוסייה ניכרת של טרום-סוכרת, ומודעות מוגברת לבריאות המניעה את הביקוש לטיפול רפואי מונע. לפי נתוני הפדרציה הבינלאומית לסוכרת (IDF), כ-537 מיליון מבוגרים ברחבי העולם סבלו מסוכרת בשנת 2021, הצפוי לגדול ל-643 מיליון עד 2030. אוכלוסיית יעד ניכרת זו יוצרת פוטנציאל שוק משמעותי עבור תוספי תזונה המכוונים לניהול רמת הסוכר בדם.

הסבר מפורט על מנגנון עיכוב SGLT

המנגנון המולקולרי שבאמצעותו מפעיל פלוריזין את השפעותיו -הוויסות את הגלוקוז בדם כולל בעיקר עיכוב תחרותי של קוטרנספורטר (SGLT) של סודיום-גלוקוז. SGLTs הם מחלקה של טרנספורטרים הקשורים לממברנה- האחראית להנעת הובלת גלוקוז על פני ממברנות התא, תוך שימוש בשיפוע ריכוז יוני הנתרן. שני תתי-סוגי SGLT הקשורים קשר הדוק לוויסות הגלוקוז זוהו בגוף האדם:

• SGLT1: מופץ בעיקר בגבול המברשת של רירית המעי הדק, הוא אחראי על הספיגה הפעילה של גלוקוז בתזונה. זה מתבטא גם בקטע S3 של הצינורית הפרוקסימלית של הכליה, שם הוא משתתף בספיגה מחדש של גלוקוז. SGLT1 מפגין זיקה גבוהה לגלוקוז אך יכולת הובלה נמוכה.
• SGLT2: מופץ בעיקר בקטע S1 של הצינורית הפרוקסימלית של הכליה, הוא מהווה כ-90% מהספיגה מחדש של גלוקוז מסונן ומהווה יעד מרכזי לשמירה על הומאוסטזיס של גלוקוז בדם. SGLT2 מפגין זיקה נמוכה יחסית לגלוקוז אך בעל יכולת הובלה משמעותית.

Phlorizin נקשר באופן תחרותי לאתר הקישור לגלוקוז- של חלבוני SGLT, ובכך חוסם את הובלת הגלוקוז הטרנסממברנית. המבנה המולקולרי שלו מכיל חלק גלוקוז התואם מאוד לכיס זיהוי המצע של SGLT, מה שמאפשר עיכוב תחרותי יעיל ביותר.

נתוני פעילות עיכוב

מחקרים רבים כימתו את הפעילות המעכבת של Phlorizin כנגד SGLT1 ו-SGLT2:

מנגנונים רב ממדיים של השפעות היפוגליקמיות

ויסות הגלוקוז בדם של Phlorizin משתרע מעבר לעיכוב SGLT וכולל את המנגנונים הסינרגטיים הבאים:

• הפרשת גלוקוז כלייתית מוגברת: על ידי עיכוב SGLT2 צינורי, פלוריזין מוריד את סף הספיגה מחדש של הגלוקוז הכלייתי, ומקל על הפרשת גלוקוז מסונן בשתן. פעולה זו פועלת ללא תלות בהפרשת אינסולין, ובכך שומרת על יעילות היפוגליקמיה גם במצבים עמידים לאינסולין- האופייניים לסוכרת מסוג 2.
• ספיגת גלוקוז מעי מאוחרת: על ידי עיכוב SGLT1 במעיים, Phlorizin מאט את קצב הספיגה של גלוקוז בתזונה, מפחית את שיאי הגלוקוז בדם לאחר ארוחה ומשפר היפרגליקמיה לאחר ארוחה.
• רגישות משופרת לאינסולין: מחקרים בבעלי חיים מצביעים על כך שטיפול בפלוריזין מתקן היפרגליקמיה בחולדות סוכרתיות ומשחזר את הרגישות לאינסולין ברקמה ההיקפית. השפעה זו כרוכה ככל הנראה במספר מנגנונים, כולל מופחתת רעילות גלוקוטית ושיפור חילוף החומרים של שומנים.
• -הגנה על תאים: היפרגליקמיה ממושכת מפעילה השפעות רעילות על תאי -לבלב. על ידי הורדת רמות הגלוקוז בדם, Phlorizin מפחית בעקיפין רעילות גלוקוז-הנגרמת -נזק לתאים, ובכך תומך בשמירה על תפקוד הלבלב-לטווח ארוך.

תחומי יישום של תוספי תזונה

היישום של גניפוזיד במגזר תוספי התזונה מתמקד בעיקר בתחומים הבאים:

1. מוצרים לניהול רמת הסוכר בדם

כמרכיב המווסת-גלוקוז בדם, ניתן להשתמש ב-Phlorizin בקטגוריות המשנה הבאות:

• נוסחאות לאיזון גלוקוז בדם: בשילוב עם רכיבים אחרים המווסתים-גלוקוז בדם כגון כרום, חומצה אלפא-ליפואית ותמצית קינמון ליצירת מוצרים רבים לניהול רמת הסוכר בדם.
• מוצרים תומכים בסוכרת: משמשים כתוספי תזונה להתערבויות באורח חיים בקרב אוכלוסיות סוכרתיות מאובחנות.
• מוצרי התערבות לפני-סוכרת: מתן תמיכה תזונתית מונעת לאוכלוסיות תת--בריאות המפגינות רמות גלוקוז חריגות בדם אך אינן עומדות בקריטריונים לאבחון סוכרת.

2. מוצרים לניהול משקל

על ידי קידום הפרשת גלוקוז בשתן, phlorizin מסייע תיאורטית לניהול משקל באמצעות הוצאות אנרגיה מוגברת. בתוך תכשירי תוספי תזונה לבקרת משקל, Phlorizin עשוי לתפקד כמרכיב סינרגטי לצד רכיבים כגון תמצית תה ירוק, גרסיניה קמבוג'יה וחומצה לינולאית מצומדת.

3. מוצרים נוגדי חמצון ואנטי-אייג'ינג

כתרכובת פוליפנולית, Phlorizin מפגין פעילות נוגדת חמצון. בתוך מגזרי הקוסמטיקה ויופי הפה, נבדקת Phlorizin להכללה בפורמולציות של מוצרים נגד-הזדקנות.

טפסי מינון למוצר

צורות מינון נפוצות לתוספי תזונה כוללות טבליות, כמוסות, אבקות ונוזלים. בהתחשב בתכונות הפיזיקליות הכימיות של Phlorizin, ההתאמה של כל צורה מנותחת באופן הבא:

1. כמוסות

כמוסות הן צורת המינון המועדפת עבור חומר גלם Phlorizin, מהסיבות הבאות:

• מיסוך טעם: לפלוריזין יש מרירות מסוימת; מעטפת הקפסולה מגינה ביעילות מפני טעם לא נעים.
• תכונות הגנה: קונכיות הקפסולות מגנות על החומר הפעיל מפני חשיפה לאור ואוויר, ומשפרות את היציבות.
• דיוק מינון: מקל על מתן מינון סטנדרטי.
• קבלת צרכנים גבוהה: כמוסות מייצגות את אחת מצורות המינון הנפוצות ביותר בשוק תוספי התזונה.
• מפרט מומלץ: כל כמוסה מכילה 50-200 מ"ג של Phlorizin, עם התאמה גמישה המבוססת על העיצוב הדמוגרפי של היעד והפורמולציה.

2. טאבלטים

טבליות מתאימות באותה מידה ל-Phlorizin, ומציעות עלויות נמוכות יותר ויעילות ייצור גבוהה יותר.

עם זאת, שים לב: תהליך הדחיסה עשוי ליצור חום, המחייב הערכה של השפעתו על יציבות המרכיבים. ציפוי סרט עשוי להיחשב לשיפור היציבות ולשיפור המראה.

3. אבקה

תכשירי אבקה מאפשרים התאמת מינון גמישה וניתן לערבב אותם עם מרכיבים אחרים באבקה ליצירת שקיות או משקאות מוצקים. עם זאת, שימו לב: המרירות של Phlorizin עשויה להשפיע על הטעימה; יש להוסיף חומרי טעם וריח או תרכובות מיסוך. אבקות רגישות יותר ללחות ולחשיפה לאור, מה שמחייב תקני אריזה גבוהים יותר.

המלצות עיצוב ניסוח

בהתחשב במנגנון הפעולה של Phlorizin ובמאפייני הזמינות הביולוגית, יש להתייחס לגורמים הבאים בתכנון התכשיר:

נכון לעכשיו, היישום המסחרי של פלוריזין במגזר תוספי התזונה נותר בשלבי תחילתו. מחקרי שוק מצביעים על כך שפלוריזין, כ"מרכיב לגיטימי ובר קיימא", סובל כיום מ"תת ביצועים בשוק" ומ"אי הכרה מספקת". מצב זה משקף קידום שוק לא הולם מחד גיסא, ובו זמנית מסמל פוטנציאל פיתוח שוק משמעותי בלתי מנוצל מאידך.

ניתוח השוואתי מתחרים מרכזי

1. יציבות פיזיקוכימית

כתרכובת גליקוזיד פוליפנולית, היציבות של הפלוריזין מושפעת ממספר גורמים:

• יציבות קלה

Phlorizin מפגין רגישות לחשיפה לאור. חשיפה ממושכת לאור אולטרה סגול או גלוי עלולה לגרום לפירוק פוטו, ולהוביל להפחתת התוכן והשינויים בצבע. כתוצאה מכך, יש ליישם אמצעי מיגון קל- הן עבור אחסון חומרי גלם והן עבור אריזת מוצר מוגמר.

• יציבות תרמית

Phlorizin מפגין יציבות יחסית בטמפרטורות הסביבה, אך עשוי לעבור השפלה או טרנספורמציה מבנית בתנאי חום גבוהים. יש להימנע מעיבוד ממושך בטמפרטורה- גבוהה במהלך הייצור; מומלץ לשמור על טמפרטורות תהליך מתחת ל-60 מעלות.

• יציבות pH

Phlorizin נשאר יציב יחסית בסביבות חומציות עד ניטרליות (pH 4-7). עם זאת, הוא עובר בקלות הידרוליזה בתנאים אלקליים חזקים, ומניב פלורטין וגלוקוז. לכן, תכנון תכשיר צריך להימנע משילוב ישיר עם רכיבים אלקליים חזקים.

• יציבות חמצונית

מולקולות Phlorizin מכילות מספר קבוצות הידרוקסיל פנוליות, המציגות תכונות רדוקטיביות שעלולות לעבור חמצון. אחסון דורש איטום אטום כדי לבודד מחמצן; ניתן לשקול הוספת נוגדי חמצון להגנה.

2. המלצות אחסון

בהתאם למפרט הטכני שסופק על ידי ספק חומרי הגלם, תנאי האחסון המומלצים עבור Phlorizin הם כדלקמן:

• טמפרטורה: יש לאחסן במקום קריר ויבש. לאחסון-לטווח ארוך, מומלץ -20 מעלות.
• לחות: שמור על לחות יחסית מתחת ל-60%.
• חשיפה לאור: יש לאחסן הרחק מאור באמצעות מיכלים כהים או אריזות אטומות.
• מיכל: השתמש במיכלים אטומים. מומלצים שקיות נייר אלומיניום או שקיות אטומות כפולות-.

3. אי התאמה

חוסר התאימות הפוטנציאלי הבא דורש תשומת לב במהלך פיתוח הניסוח:

• רכיבים אלקליים: הימנע משילוב ישיר עם חומרים אלקליים חזקים כגון נתרן ביקרבונט או נתרן קרבונט
• יוני מתכת: תרכובות פוליפנוליות עלולות ליצור קומפלקסים עם יוני מתכת, שעלולים להשפיע על הספיגה
• רכיבים אנזימטיים: פלוריזין עשוי לעבור הידרוליזה על ידי -גלוקוזידאז במעי; עיצוב הניסוח צריך לקחת בחשבון את זה.

אנחנו לא רק ספקים של-חומרי גלם Phloretin באיכות גבוהה, אלא גם שותפים מהימנים במסע פיתוח המוצר שלך. עם שנים של התמחות בתחום תמציות צמחים, אנו בעלי יכולות אדירות ומוניטין יוצא דופן.

אבני דרך של החברה

החברה שלנו, שהוקמה בשנת 2006, מתמחה במחקר, פיתוח וייצור של חומרים פעילים טבעיים. בשנת 2007, השקענו בהקמת מפעל מודרני ועצמאי המשתרע על פני 6,900 מ"ר, המשלב מו"פ, ייצור ובקרת איכות תחת קורת גג אחת. בשנת 2008, השגנו את ההסמכה הראשונה שלנו למערכת ניהול האיכות ISO 9001, המסמלת רמה חדשה של מצוינות ניהולית. כיום, אנו מחזיקים בתואר "National High- Enterprise Enterprise", מחזיקים במספר פטנטים המצאות ומשרתים מאות מותגי קוסמטיקה גלובליים ידועים.

[למידע נוסף על המסע שלנו, אנא לחץ כאן כדי לבקר ב"היסטוריית פיתוח"עמוד]

 

 

 

 

מתקני מו"פ וייצור חדשניים-

מרכז המחקר: המרכז הטכני שלנו-שיאן מכיל מעבדות מיוחדות המצוידות במכשירי ניתוח ומחקר ופיתוח מתקדמים, לרבות כרומטוגרפיית נוזלים עם ביצועים גבוהים (HPLC), כרומטוגרפיית גז (GC), כרומטוגרפיה נוזלית-ספקטרומטריית מסה (LC-טרנספורמטורית אינפראסקופית (LC-) ו-Infrascopy

סביבת ייצור: מתקני הייצור שלנו מתוכננים ומנוהלים תוך עמידה קפדנית בתקני GMP, וכוללים ארבעה קווי ייצור עצמאיים כדי להבטיח תהליכים נקיים, מבוקרים ויעילים.

[כדי לחקור את יכולות החדשנות שלנו, אנא לחץ כאן כדי לבקר ב'מו"פ וחדשנות' עמוד]

מערכת בקרת איכות קפדנית

אנו מבטיחים שכל אצווה של Phloretin עוברת בדיקות קפדניות ומקיפות.

טוהר: נקבע באמצעות ניתוח HPLC, המבטיח תוכן גדול או שווה ל-90%.

שאריות ממסים: תוך הקפדה על ההנחיות, שאריות הממס נשמרות הרבה מתחת לסף הבטיחות.

מתכות כבדות: עופרת, ארסן, כספית, קדמיום ומתכות כבדות אחרות עומדות בתקנים הבינלאומיים המחמירים ביותר (פחות או שווה ל-10ppm). מיקרואורגניזמים: ספירת הצלחות הכוללת פחות או שווה ל-1000cfu/g, שמרים ועובש פחות או שווה ל-100cfu/g.

הסמכה סמכותית

אנו מחזיקים בהסמכת מערכת ניהול איכות ISO 9001, המבטיחים תהליכים סטנדרטיים ושביעות רצון לקוחות. אנו מחזיקים בתעודות ISO 22000, SC, כשרות וחלאל, מה שמוכיחים שסביבת הייצור והסטנדרטים התפעוליים שלנו עומדים בסטנדרטים בינלאומיים.

[לצפייה בתיק ההסמכות המלא שלנו, לחץ כאן כדי לבקר ב'הסמכה' עמוד]

הַפנָיָה
[1]W. Blaschek. "מוצרים טבעיים כתרכובות עופרת למעכבי נתרן גלוקוז קוטרנספורטר (SGLT)". Planta Médica (2017).
[2]Luclano Rossetti, Douglas Smith et al. "תיקון היפרגליקמיה עם פלוריזין מנרמל את רגישות הרקמות לאינסולין בחולדות סוכרתיות." The Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]א. Oku, K., Ueta et al. "T-1095, מעכב של מעבירי Na+-גלוקוז שותפים בכליות, עשוי לספק גישה חדשה לטיפול בסוכרת." סוכרת (1999).
[4]EM Wright, D. Loo et al. "ביולוגיה של מובילי נתרן גלוקוז אנושיים." סקירות פיזיולוגיות (2011).
[5]ה. Makarova, P. Górnaś et al. "השפעות אנטי--חריפות של היפרגליקמיה של תכשיר תפוח בוסר המכיל פלוריזין אצל מתנדבים בריאים: מחקר ראשוני." כתב עת למדע המזון והחקלאות (2015).
[6]עמ'. Hilt, A. Schieber et al. "זיהוי של phloridzin בתותים (Fragaria x ananassa Duch.) על ידי HPLC-PDA-MS/MS וספקטרוסקופיה של NMR." כתב עת לכימיה חקלאית ומזון (2003).
[7]ג. Gosch, H. Halbwirth et al. "Phloridzin: ביוסינתזה, הפצה ורלוונטיות פיזיולוגית בצמחים." פיטוכימיה (2010).
[8]מ. Najafian, MZ Jahromi et al. "פלוריצין מפחית את רמות הגלוקוז בדם ומשפר את חילוף החומרים של שומנים בחולדות סוכרתיות הנגרמות על-סטרפטוזוטוצין." דוחות ביולוגיה מולקולרית (2011).
[9]מ. Anastassiadou, Alba Brancato et al. "מודל צריכת שאריות חומרי הדברה- גרסה 3.1 של EFSA PRIMO." פרסומים תומכים של EFSA (2019).
[10]Alba Brancato, D. Brocca et al. "שימוש במודל צריכת שאריות הדברה של EFSA (EFSA PRIMo, גרסה 3)." EFSA Journal (2018).